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2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥理學》考試復習筆記
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三環(huán)類抗抑郁藥的藥理作用
三環(huán)類抗抑郁藥的藥理作用：
1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)正常人口服本藥后，出現(xiàn)困倦、頭暈、口干、視力模糊及血壓稍降等。若連續(xù)用藥數(shù)天，以上癥狀加重，并出現(xiàn)注意力不集中，思維能力下降。相反，抑郁癥患者連續(xù)服藥后，情緒提高，精神振奮，出現(xiàn)明顯抗抑郁作用。但米帕明起效緩慢，連續(xù)用藥2～3周后才見效，故不作應急藥物應用。
米帕明抗抑郁作用機制曾經(jīng)研究，早期發(fā)現(xiàn)利血平能引起抑郁癥狀，而預先給予米帕明則可防止，但若先用利血平耗竭腦內(nèi)兒茶酚胺后則無效。表明米帕明必須在腦內(nèi)有兒茶酚胺貯存時，才能發(fā)揮抗抑郁作用。因而推測，米帕明可能因抑制突觸前膜對NA及(或)5-HT的再攝取，使突觸間隙的NA濃度升高，促進突觸傳遞功能而發(fā)揮抗抑郁作用。但近年出現(xiàn)的非典型抗抑郁藥，并不抑制或僅微弱抑制NA及5-HT的再攝取(如伊普吲哚，iprindole)，卻仍有較強的抗抑郁作用。此外，米帕明雖可迅速抑制腦內(nèi)單胺類遞質(zhì)再攝取，但抗抑郁作用的出現(xiàn)卻需幾周之久，因此增強腦內(nèi)單胺類遞質(zhì)的作用，只是其復雜作用機制中一個早期環(huán)節(jié)。
2.植物神經(jīng)系統(tǒng)治療量米帕明能阻斷M膽堿受體，引起阿托品樣作用。
3.心血管系統(tǒng)米帕明能降低血壓，抑制多種心血管反射，易致心律失常，這與它抑制心肌中NA再攝取有關(guān)。此外還可以引起體位性低血壓及心動過速。心電圖中T波倒置可低平。近來證明，米帕明對心肌有奎尼丁樣作用，因此心血管疾病患者慎用。
卡比多巴臨床藥理的作用
α-甲基多巴肼有兩種異構(gòu)體，其左旋體稱卡比多巴是較強的L-芳香氨基酸脫羧酶抑制劑，由于不易通過血腦屏障，故與左旋多巴合用時，僅能抑制外周多巴脫羧酶的活性，從而減少多巴胺在外周組織的生成，同時提高腦內(nèi)多巴胺的濃度。這樣，既能提高左旋多巴的療效，又能減輕其外周的副作用，所以是左旋多巴的重要輔助藥。卡比多巴單獨應用基本無藥理作用。將卡比多巴與左旋多巴按1：10的劑量合用，可使左旋多巴的有效劑量減少75%，芐絲肼與卡比多巴有同樣的效應，它與左旋多巴按1：4制成的復方制劑稱美多巴，應用于臨床。
利魯唑注意事項和不良反應
不良反應：最常見的不良反應是乏力、惡心、頭痛、腹痛、嘔吐、肝功能指標升高、頭暈、心動過速、嗜睡、口周感覺錯亂。
注意事項：
(1)在專家指導下開始治療;
(2)伴嚴重肝病的患者，妊娠期及哺乳期婦女禁用，腎功能不全者慎用;
(3)輕、中度肝病患者在治療前及治療期間要監(jiān)測血清轉(zhuǎn)氨酶值，若轉(zhuǎn)氨酶水平升高至正常值的5倍時，需中止治療;
(4)提醒病人報告因輕微的中性粒細胞減少所致的發(fā)熱性疾病。
治療藥物監(jiān)測實施的臨床指征
1、藥物的有效血藥濃度范圍狹窄，有效劑量與中毒劑量相近;
2、有些藥物同一劑量可能出現(xiàn)較大的個體間血藥濃度差異 ;
3、具有非線性藥動學特性;
4、心、肝、腎、腸道疾病引起ADME顯著變化者，肝腎功能不全或衰竭者使用主要經(jīng)肝代謝消除或腎排泄的藥物時;
5、長期使用藥物的患者的不依從性或某些藥物長期使用后產(chǎn)生耐藥性誘導(或抑制)肝藥酶的活性而引起藥效降低。長期使用藥物，血藥濃度發(fā)生變化者;
6、懷疑患者藥物中毒，中毒癥狀與劑量不足的癥狀類似;
7、合并用藥產(chǎn)生相互作用可能影響療效。
阿司匹林解析
阿司匹林(aspirin)，又稱乙酰水楊酸(acetylsalicylic acid)。
藥理作用及應用
(1)有較強的解熱鎮(zhèn)痛抗風濕作用，常用于各種慢性鈍痛及感冒發(fā)熱。對于急性風濕熱患者能迅速改善其臨床癥狀，并可用作鑒別診斷。是目前治療風濕及類風濕性關(guān)節(jié)炎的首選藥物，最好用至最大耐受量。
(2)能使PG合成酶活性中心的絲氨酸乙�；Щ�，減少血栓素(TXA2)的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。小劑量應用可較好的抑制TXA2合成，而不致影響前列環(huán)素(PGI2)合成。因而，防治缺血性心臟病建議日服50mg～75mg;防止腦血栓形成可日服30～50mg.
藥動學特點
(1)口服小劑量(1g以下)乙酰水楊酸時，其代謝按一級動力學進行，半衰期約2～3小時。當用量≥1g時，其代謝方式變?yōu)榱慵墑恿W，半衰期延長至15～30小時，如劑量再增大，可出現(xiàn)水楊酸中毒。因而長期大量應用治療風濕及類風濕性關(guān)節(jié)炎時，最好進行血藥濃度監(jiān)測，據(jù)此以確定給藥劑量及間隔時間。
(2)乙酰水楊酸為弱酸性藥物，當應用過量時，可采用堿化尿液的方式加速其排泄，降低其血藥濃度。
主要不良反應
(1)胃腸道反應
較大劑量口服可引起胃潰瘍及不易察覺的胃出血，與它抑制胃粘膜合成PG，減少了內(nèi)源性的粘膜保護因子有關(guān)。
(2)凝血障礙
由于抑制血小板聚集可使出血時間延長，大劑量還能抑制凝血酶原形成，造成出血傾向�？捎镁S生素K預防。
(3)過敏反應
除常見的過敏反應外，某些哮喘患者用藥后可誘發(fā)“阿司匹林哮喘”。其發(fā)生機理為此類藥抑制環(huán)氧酶，PG合成受阻，但不影響脂氧酶，致使引起支氣管收縮的白三烯增多，而誘發(fā)哮喘。
什么是吲哚美辛
吲哚美辛
吲哚美辛(indomethacin，消炎痛)是最強的環(huán)氧酶抑制劑之一，有顯著的抗炎及解熱鎮(zhèn)痛作用。由于不良反應多，僅用于其它藥物療效不顯著的病例。
主要治療各類關(guān)節(jié)炎和強直性脊柱炎，對癌性發(fā)熱及其他不易控制的發(fā)熱常能見效。主要不良反應有胃腸道反應、頭痛、眩暈、精神失常、血細胞減少及過敏反應，也可引起“阿司匹林哮喘”。
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