- 相關(guān)推薦
2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》章節(jié)考點：抗?jié)兯?/p>
消化性潰瘍(peptic ulcer)的發(fā)病與粘膜局部損傷和保護機制之間的平衡失調(diào)有關(guān)。損傷因素(胃酸、胃蛋白酶和幽門螺旋菌)增強或保護因素(粘液/HCO3-屏障和粘膜修復(fù))減弱，均可引起消化性潰瘍。當今的治療主要著眼于減少胃酸和增強胃粘膜的保護作用。
![2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》章節(jié)考點：抗?jié)兯?/></p>
<p>
<strong> 第二十六章 抗?jié)兯?/strong></p>
<p>
<strong> 第一節(jié) 組胺H2受體拮抗劑</strong></p>
<p>
結(jié)構(gòu)分類：(詞干 XX替丁)</p>
<p>
1.咪唑類 西咪替丁</p>
<p>
2.呋喃類 雷尼替丁</p>
<p>
3.噻唑類 法莫替丁</p>
<p>
4.哌啶甲苯類 (羅沙替丁)</p>
<p>
1.西咪替丁</p>
<p>
咪唑類</p>
<p>
第一個</p>
<p>
與雌激素受體有親和力，長期用有副作用</p>
<p>
2.雷尼替丁</p>
<p>
呋喃類</p>
<p>
雷尼替丁</p>
<p>
化學(xué)名：N’-甲基- N-[2-[[[ 5- [(二甲氨基)甲基]-2– 呋喃基]甲基]硫代]乙基]–2 –硝基 - 1,1 –乙烯二胺鹽酸鹽</p>
<p>
性質(zhì)：</p>
<p>
�、� 有異臭、易溶于水、極易潮解</p>
<p>
② 臨床用反式體，順式體無效</p>
<p>
�、� 作用比西咪替丁強</p>
<p>
3.法莫替丁</p>
<p>
噻唑類</p>
<p>
作用強于西咪替丁、雷尼替丁</p>
<p>
構(gòu)效關(guān)系：</p>
<p>
�、賶A性芳雜環(huán)，咪唑，呋喃、噻唑引入堿性基團活性高</p>
<p>
②平面極性的基團，同常具胍、脒基等，極性強</p>
<p>
�、垡浊鷵系逆溁蚍辑h(huán)系統(tǒng)，長度為組胺的2倍</p>
<p>
<strong> 第二節(jié) 質(zhì)子泵抑制劑</strong></p>
<p>
H +/K+-ATP酶，稱為質(zhì)子泵。質(zhì)子泵抑制劑可抑制胃酸分泌，治療消化道潰瘍</p>
<p>
1.奧美拉唑</p>
<p>
化學(xué)名：(R,S)5–甲氧基-2–[[(4–甲氧基- 3,5 – 二甲基- 2–吡啶基)–甲基]亞磺�；鵠–1H -苯并咪唑</p>
<p>
�、俳Y(jié)構(gòu)三部分：苯并咪唑、吡啶、亞磺�；�</p>
<p>
質(zhì)子泵抑制劑的活性分子要求</p>
<p>
②兩性，弱酸性(N上H),弱堿性(吡啶)</p>
<p>
�、鬯芤翰环�(wěn)定，對酸堿不穩(wěn)定，低溫避光保存</p>
<p>
腸溶衣的膠囊制劑</p>
<p>
�、苁中灾行�(亞砜基S)，R和S 活性一致，代謝選擇性不同</p>
<p>
�、� S(-)異構(gòu)體稱為埃索美拉唑，體內(nèi)清除率低</p>
<p>
�、� 是前藥</p>
<p>
進入胃細胞后在H離子作用下，重排形成活性物</p>
<p>
2.埃索美拉唑</p>
<p>
是奧美拉唑的S -(-)異構(gòu)體</p>
<p>
3.蘭索拉唑</p>
<p>
吡啶環(huán)4位引入含氟烷氧基</p>
<p>
4.泮妥拉唑</p>
<p>
苯并咪唑的5位引入 二氟甲氧基</p>
<p>
5.雷貝拉唑</p>
<p>
苯并咪唑環(huán)上沒有取代基</p>
<p>
吡啶環(huán)4位引入 甲氧丙氧基</p>
<p>
第一個可逆的質(zhì)子泵抑制劑</p>
<p>
<strong> 第三節(jié) 其他抗?jié)兯?/strong></p>
<p>
1.硫糖鋁</p>
<p>
①蔗糖硫酸酯的堿式鋁鹽，胃粘膜保護劑</p>
<p>
②具有吸附胃蛋白酶、中和胃酸、膽汁酸的作用，促進前列腺素E的合成</p>
<p>
2.枸櫞酸鉍鉀</p>
<p>
三價鉍的復(fù)合物，無固定結(jié)構(gòu)</p>
<p>
形成堅固的氧化鉍膠體沉淀，成為保護性薄膜</p>
<p>
3.哌侖西平</p>
<p>
結(jié)構(gòu)特點：</p>
<p>
苯并二氮卓酮</p>
<p>
哌嗪和吡啶環(huán)</p>
<p>
抗膽堿能藥物，抑制胃酸分泌</p>
<p>
對近視眼有一定預(yù)防作用</p>
<script>s(](https://p.9136.com/00/l/bbafd1a709_5fbf7f281619a.jpg)
2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》章節(jié)考點：抗?jié)兯?/p>
消化性潰瘍(peptic ulcer)的發(fā)病與粘膜局部損傷和保護機制之間的平衡失調(diào)有關(guān)。損傷因素(胃酸、胃蛋白酶和幽門螺旋菌)增強或保護因素(粘液/HCO3-屏障和粘膜修復(fù))減弱，均可引起消化性潰瘍。當今的治療主要著眼于減少胃酸和增強胃粘膜的保護作用。